Касодекс для лечения рака простаты

СОДЕРЖАНИЕ
0
24 просмотров
28 января 2019

Касодекс — официальная инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Регистрационный номер:

Торговое название препарата: Касодекс ®

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав
Одна таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
активное вещество: бикалутамид 150 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 183,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 22,5 мг, повидон 15,0 мг, магния стеарат 4,5 мг
состав оболочки: гипромеллоза 7,5 мг, макрогол 300 1,5 мг, титана диоксид (Е171) 2,3 мг

Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 — на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: L02 В ВОЗ

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Касодекс ® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс ® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.
У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс ® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.
При применении препарата Касодекс ® в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространённым (ТЗ-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адьювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.
При местно-распространённом раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс ® 150 мг в качестве немедленной терапии или адьювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).
Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местнораспространённым раком предстательной железы, получавших Касодекс ® в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адьювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.
Применение препарата Касодекс ® в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространённым неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта.
Прием пищи не влияет на всасывание.
(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полу- выведения последнего — около 7 дней.
При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.
При ежедневном приёме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.
Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс ® 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое, и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Показания к применению

  • в качестве немедленной монотерапии или в качестве адьювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местнораспространенным раком предстательной железы.
  • в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.

    Противопоказания
    — Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата.
    — Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.
    — Касодекс ® не должен назначаться детям и женщинам.

    С осторожностью: нарушение функции печени, непереносимость лактозы, дефицит лак- тазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    Беременность и лактация
    Касодекс ® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

    Способ применения и дозы
    Взрослые мужчины (в том числе, пожилые): внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс ® 150 мг следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.
    При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.

    Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс ® .

    Побочное действие
    За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс ® 150 мг раннего рака предстательной железы.
    -очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, кожная сыпь, астения.
    -часто (≥1% и ® достоверно не установлена.
    *По данным постмаркетингового применения препарата.

    Передозировка
    Случаи передозировки у человека не описаны. Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Проведение диализа не эффективно, так как бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно-важных функций организма.

    Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия
    Доказательств фармакокинетического или фармакодинамического взаимодействия между препаратом Касодекс ® и аналогами ГнРГ не получено.
    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором изофермента CYP ЗА4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Потенциальной способности препарата Касодекс ® к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании препарата Касодекс ® в течение 28 дней на фоне приёма мидазолама, площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Несовместим с терфе- надином, астемизолом, цизапридом.
    Следует соблюдать осторожность при применении препарата Касодекс ® одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенциирования или развития побочных реакций. После начала применения или отмены препарата Касодекс ® рекомендуется проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    Одновременное применение препарата Касодекс ® и препаратов, ингибирующих микро- сомальные ферменты печени, например, с циметидином или кетоконазолом, может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, возможно, к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.
    Усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, в том числе, варфарина.

    Особые указания
    Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и кумуляции бикалутамида у больных с нарушением функции печени, целесообразно периодически оценивать функцию печени. Большинство изменений функции печени встречаются в течение первых шести месяцев лечения препаратом Касодекс ® .
    В случае развития выраженных изменений функции печени приём препарата Касодекс ® необходимо прекратить.
    У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации про- статспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом Касодекс ® .
    При назначении препарата Касодекс ® пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
    Учитывая возможность ингибирования препаратом Касодекс ® активности цитохрома Р450 (изофермента CYP ЗА4), следует проявлять осторожность при одновременном применении препарата Касодекс ® с препаратами, преимущественно метаболизирующи- мися с участием изофермента CYP ЗА4.
    Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка препарата Касодекс ® 150 мг содержит 183 мг моногидрата лактозы.
    Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении препарата Касодекс ® пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

    Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
    При применении препарата Касодекс ® может наблюдаться сонливость и головокружение. В связи с чем следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или иными движущимися механизмами.

    Форма выпуска
    Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 150 мг. По 14 таблеток в блистере из Ал/ПВХ. По 2 блистера в картонной пачке с инструкцией по применению.

    Условия хранения
    При температуре ниже 30 o С, в недоступном для детей месте.

    Срок годности
    4 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска
    По рецепту.

    Фирма-производитель
    АстраЗенека ЮК Лимитед, Великобритания, произведено Корден Фарма ГмбХ, Германия, Отто- Хан- Штрассе D-68723 Планкштадт.

    Дополнительная информация предоставляется по требованию
    Представительство компании АстраЗенека ЮК Лимитед 119334 Москва, ул. Вавилова д.24., стр. 1.

    Касодекс — товарный знак, собственность компании АстраЗенека.
    ©AstraZeneca 2009

    Касодекс для лечения рака простаты

    Касодекс эффективен при опухолях предстательной железы

    Средняя продолжительность жизни, особенно в развитых странах, неуклонно увеличивается, и это не может не радовать. Тихая спокойная старость в кругу семьи, общение в внуками и правнуками – это, безусловно, хорошо. Но, как водится, и в этой бочке меда имеется ложка дегтя.

    Лечат не только гормонами
    Увеличение продолжительности жизни (и, как следствие этого, старение населения) имеет и свои минусы: возрастает распространенность болезней, которые поражают людей именно в пожилом возрасте. Например, во многих странах в последнее время очень часто у пожилых мужчин диагностируют такое серьезное заболевание, как рак предстательной железы. Чаще всего этим заболеванием страдают мужчины после 65 лет (более 80% всех случаев).
    Болезнь эта на ранних стадиях не имеет ярко выраженной симптоматики, поэтому очень часто больные обращаются за медицинской помощью тогда, когда злокачественный процесс зашел слишком далеко. У большинства таких пациентов обнаруживают метастазы. В подобных случаях единственным эффективным методом лечения считается применение гормональных средств. Но, к сожалению, такая терапия после полутора-двух лет становится неэффективной, потому что клетки опухоли становятся, как говорят медики, гормонорезистентными – то есть нечувствительными к гормональным препаратам.

    Касодекс эффективен и безопасен
    Поэтому в современной медицине активно ведутся поиски лекарственных веществ, с помощью которых можно добиться хороших результатов при воздействии на гормонорезистентные опухоли предстательной железы. Одним из таких веществ является, в частности, бикалутамид, который входит в состав препарата Касодекс.
    Бикалутамид относится к группе нестероидных (то есть негормональных) антиандрогенов – веществ, подавляющих активность только мужских половых гормонов, при этом на другие гормоны они не воздействуют.
    Результатом подавления активности андрогенов является регрессия (обратное развитие) опухоли предстательной железы.
    Исследования показали, что Касодекс эффективен и безопасен при использовании его в качестве монотерапии, то есть лечения только одним лекарственным средством.

    Лекарство имеет невысокую токсичность
    Противоопухолевое средство Касодекс купить можно на специализированных сайтах сети интернет. Выпускается он в виде таблеток, в каждой из них содержится активное вещество (бикалутамид).
    Положительным свойством этого лекарства является то, что оно имеет относительно невысокую токсичность. Это отмечалось даже тогда, когда для лечения использовали Касодекс в высоких дозах.
    При приеме этого препарата бывают и побочные явления, но они чаще всего по мере продолжения лечения уменьшаются или же совсем проходят.
    Многие пациенты, которым раньше лечение препаратами, относящимися к группе антиандрогенов, не проводили, в результате применения Касодекса чувствуют улучшение состояния. Активность (как физическая, так и сексуальная) значительно возрастает. При этом у большей части пациентов опухоль стабилизировалась, а у некоторых она даже уменьшалась в размерах.

    Касодекс отзывы при раке простаты || Касодекс отзывы при раке простаты

    Противопоказания

    Касодекс 50 мг применяют в сочетании с гонадотропин-рилизинг-гормоном или кастрацией(хирургическая) для лечения рака предстательной железы.

    Лекарство в дозировке 150 мг назначают:

    • в качестве основного средства лечения или в виде адъювантной терапии при радиальной простатектомии или радиотерапии лицам с раком предстательной железы , если имеется высокий риск прогрессирования болезни;
    • для лечения пациентов на ранних стадиях рака предстательной железы, если хирургическая кастрация невозможна.

    Особую осторожностью следует соблюдать при тяжелой печеночной недостаточности.

    • в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией пациентам с местно-распространенным раком предстательной железы;
    • в качестве монотерапии для лечения пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы, когда другие медицинские вмешательства не приемлемы или не применимы.
    • повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата;
    • одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

    С осторожностью: нарушение функции печени.

    Фармакодинамика и фармакокинетика

    Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы.


    У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома «отмены антиандрогенов».

    При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N , M0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

    При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

    Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

    Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.


    После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на всасывание.

    (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего — около 7 дней.

    При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.

    При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 150 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

    На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

    Связывание с белками плазмы высокое (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера — 99,6%). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.


    Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4,9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи, низкое и составляет приблизительно 0,3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

    Инструкция по применению Касодекса (способ и дозировка)

    Внутрь, перорально. Прием таблеток не должен зависеть от приема пищи.

    При сочетании препарата с ГнРГ или хирургическим вмешательством прием средства следует начинать сразу после операции или с началом лечения ГнРГ. Суточная дозировка составляет 50 мг.

    Дозировка при монотерапии – 150 мг в день. Курс лечения длительный, не менее 2 лет.

    Если в процессе терапии наступили негативные изменения, заболевание начало прогрессировать, то прием лекарства необходимо прервать.

    При тяжелых нарушениях в работе печени препарат может накапливаться в организме, может потребоваться коррекция дозировки или замена лекарства.

    Нет данных о случаях передозировки средством.

    Касодекс не имеет специфического антидота, диализ неэффективен. В качестве лечения рекомендована поддерживающая терапия, контроль за жизненно важными показателями.

    Внутрь, взрослым и пожилым мужчинам, по 150 мг 1 раз в сутки. Касодекс 150 мг следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет.При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

    Не требуется коррекции дозы у пациентов с нарушенной функцией почек, у пациентов с легкими нарушениями функции печени. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция Касодекса.

    Случаи передозировки у человека не описаны.

    Лечение: симптоматическая терапия. Специфического антидота не существует. Проведение диализа не эффективно, т.к. бикалутамид прочно связывается с белками и не выводится с мочой в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма.

    Лекарство усиливает действие Варфарина и препаратов этого ряда.

    Средство можно сочетать с аналогами ГнРГ.

    При одновременном приеме лекарства и Циклоспорина или БККследует соблюдать осторожность. Может потребоваться коррекция дозировки.

    Один из энатиомеров бикалутамида – ингибитор ферментаCYP3A4. Это может повлиять на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизм которых осуществляется с участием этого фермента. Например, при сочетании Касодекса с мадазоламом, AUC последнего увеличивалось на 80%.

    Препарат нельзя принимать во время лечения Цизапридом, Терфенадиноми Астемизолом.

    Сочетание Касодекса с Циметидином, Кетоконазолом и прочими средствами, угнетающими микросомальное окисление лекарств, может усилить выраженность проявления побочных реакций.

    Нет данных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между Касодексом и аналогами гонадотропин рилизинг-гормона.


    В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени влияя на активность CYP2C9, 2C19 и 2D6. Потенциальной способности Касодекса к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании Касодекса в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, AUC мидазолама увеличивается на 80%.

    Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.
    .

    Следует соблюдать осторожность при назначении Касодекса одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных реакций.

    После начала использования или отмены Касодекса рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.
    .

    Побочное действие

    Наиболее часто проявлялись гинекомастия, набухание и боли в грудных железах, приливы.

    Часто при лечении препаратом можно наблюдать:

    • зуд на коже , облысение или излишнюю волосатость, снижение либидо и импотенцию ;
    • тошноту, повышение активности ферментов печени;
    • понос , желтуху , холестаз ;
    • набор массы тела, астению .

    очень часто (≥10%) — гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;

    Источники: http://medi.ru/instrukciya/kasodeks_6065/, http://www.prostate.ru/medinfo/kasodeks.php, http://prostatitnik.ru/kasodeks-otzyvy-rake-prostaty/

  • Комментировать
    0
    24 просмотров
    Комментариев нет, будьте первым кто его оставит

    Это интересно
    Adblock detector